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罗盖特:浅谈药物味觉掩蔽技术

来源:国际医药商情 发布时间:2022-04-18 911
医疗与医药医药原料药辅料与剂型给药系统实验室检测设备制药机械包装材料包装设备环保与洁净技术其他 技术前沿
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本文根据罗盖特医药应用实验室经理Bing Xun Tan博士的采访问答整理。

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能不能给我们介绍一下味觉掩蔽的重要性,以及目前配方师可以使用的味觉掩蔽的方法?

口服药物产品的味道是一个非常重要的方面,它会影响到患者依从性,从而影响到整体治疗效果。另外,味觉掩蔽解决方案还可以使创新的口分散剂型的开发成为可能,让产品更有利于患者。在眼花缭绕的营养药品市场,产品口味是决定消费者是否购买的因素之一。


药品的味觉掩蔽一般通过以下三种方法中的一种或组合形式来实现。


第一种方法是对活性药物成分(API)进行化学修饰。苦味的原料药经过化学修饰,以开发苦味度降低的前药或盐形式。


第二种方法是在配方中使用赋形剂,直接增加甜味效果和/或降低感知到的原料药苦味。制定配方策略时,需要仔细选择辅料,可以使用香料、矫味剂(如糖、多元醇、人工强效甜味剂)和苦味阻滞剂。味道愉悦、高粘性、或亲脂性载体也可以提供有效的味觉掩盖效果!


第三种方法,原料药或药物的高级加工可以帮助减少口服溶解度,以及药物与味蕾的直接接触。一些常见的方法包括:
● 对API粒子进行物理包衣覆盖
● 片剂薄膜包衣或糖衣
● 微型胶囊技术
● 将原料药颗粒通过固体分散或造粒嵌入基质中
● 微球、脂质体技术
● API与环糊精或离子交换树脂的络合
● 不溶性粉末对原料药的吸附

可否分享一下味觉掩蔽的最佳实践或技术?(配方师应该提前思考哪些问题?应该在哪个时间点进行味觉掩蔽?.....)

在配方中,当原料药具有强烈的苦味、在口腔中的溶解度高、或需要大剂量的原料药时,掩味难度会大大增加。如果你的药物产品又属于咀嚼片、含片、口腔崩解片/膜等这类无法立即吞下的剂型,那配方师确实需要提前考虑关键因素。


最好的做法是在产品开发过程的早期就考虑味觉掩蔽,因为目前主要的监管机构都要求新药开发须包括儿科试验。例如,美国的《儿科研究公平法案》(PREA),欧洲的儿童用药法规也要求分别提交儿科研究计划(PSP)和儿童药物研发计划(PIP)。


因此,制药公司投入更多精力在味觉掩蔽解决方案和适口性研究,是一件划算的事情,可以同时帮助发展和证明儿童对药物的依从性。尽早考虑味觉掩蔽的潜在需求和解决方案,可以帮助促进儿童产品的开发,最大限度地减少后续过程中的潜在延迟。

儿童和老年人的药物依从性低,不仅成为味觉掩蔽的重点目标人群,也促使市场不断开发更方便、更容易的给药剂型(如口腔崩解片ODTs)给到老人和小孩。这些替代剂型、新颖的剂型,是否对味觉掩蔽提出了新的挑战?如何克服这些挑战?

制药行业正在积极研究更加以患者为中心、适合不同年龄的新剂型,以满足不同患者群体的个性化需求。口腔崩解片ODTs、口腔崩解膜ODFs,就是很好的例子。


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由于这些产品被设计成在口中迅速分解,苦味的活性药物成分(APIs)可能会长时间直接暴露在味蕾中,从而导致不良的适口性。因此,在配方中仔细选择辅料是口腔崩解剂型掩蔽味觉的一种可行方法。例如,赋形剂羟丙基-β-环糊精和豌豆麦芽糖糊精已成功用于含有茶苯海明和氯雷他定的ODFs的味觉掩蔽。

辅料是一种被广泛使用的掩味方法:目前现有的辅料(在掩味方面)是否存在局限性?您认为CDER*推出的对新型辅料进行审查的新试点项目,是否会对掩味辅料市场产生促进作用?

目前,用于掩味原料药的辅料选择很有限,用于儿童配方的辅料选择就更少了。此外,用于味觉掩蔽制剂的新型药物加工技术,如3D打印,也需要设计更好的辅料来跟进这些现代工艺。


由CDER启动的新试点项目,可以引入新的辅料,这些辅料可能在其他行业(如食品)有优先的使用和/或研究,从而在口味方面替医药行业提前积累经验和知识。

有哪些正在评估或还在开发中的新技术,能给味觉掩蔽带来巨大潜力?


儿童患者群体对味觉掩蔽解决方案的需求很高,但该市场尚未被完全满足。


KLEPTOSE®Linecaps是罗盖特Roquette公司的一种豌豆麦芽糖糊精产品,主要用于味觉掩盖和增强溶解度。它特别适合于儿童配方,因为它符合药物和食品法规,易于制定,且容易消化。


豌豆麦芽糖糊精可以通过一种特定的作用机制,减少原料药对味蕾的暴露,并扩充了现有的配方商可用的掩味赋形剂范围。该辅料已被证明对模型API(如盐酸洛哌丁胺和氢溴酸右美沙芬)有良好的味觉掩蔽效应。iv 它还提供了一种可取的、具有成本效益的替代办法,满足特定患者或消费群体的需要和偏好。


*CDER是FDA下属药审部门


来源:荣格-《医疗设备商情》

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